Amorficzna kompozycja farmaceutyczna oraz sposób jej otrzymywania. Sposób otrzymywania II formy polimorficznej itrakonazolu

Niniejsze wynalazki dotyczą lepiej rozpuszczalnych form znanych substancji leczniczych. W przypadku tych substancji lepsza rozpuszczalność jest kluczowym parametrem limitującym biodostępność, czyli efektywność ich działania. Poprawę rozpuszczalności można skutecznie osiągnąć poprzez konwersję substancji do postaci amorficznej lub innej odmiany polimorficznej.

W przypadku „wynalazek 1”, opracowano metodę otrzymywania trójskładnikowej, amorficznej, medycznie uzasadnionej kompozycji stosowanej w przypadku leczenia hiperdlipidemii. Ponadto, każda z zastosowanych substancji pełni też rolę stabilizatora, co zapewnia wysoką stabilność fizyczną układu.

W przypadku „wynalazek 2”, wykazano, że istnieje możliwość opracowania nowatorskiej, wysoce wydajnej, bezrozpuszczalnikowej metody otrzymywania, innej, tj.: II (drugiej) odmiany polimorficznej itrakonazolu. Itrakonazol jest popularnym środkiem przeciwgrzybicznym, dostępnym komercyjnie w I (pierwszej) odmianie polimorficznej. Według literatury rozpuszczalność itrakonazolu wynosi zaledwie 1 – 4 ng/mL (~14000 razy mniej od marmuru

Współczesny rynek farmaceutyczny zdominowany jest przez stałe postaci leków zawierających krystaliczną postać substancji czynnej. Zdecydowana większość z nich ma niski wskaźnik biodostępności, spowodowanej słabą rozpuszczalnością. Przykładowe wyniki badań rozpuszczalności dostępnych stałych postaci leków zostały graficznie przedstawione na Rysunku 1. Skuteczna w tym przypadku okazuje się amorfizacja, która zapewnia wysoką efektywność rozpuszczalności substancji, przez co, w ostatnich latach notuje się ciągły wzrost zainteresowania tematyką amorficznych farmaceutyków. Dowodem na to jest coraz większa liczba wprowadzanych leków na rynek wykorzystujących rozwiązania oparte na amorfizacji

• Wynalazek 1 - amorficzne farmaceutyki, symwastatyna, ezetymib, fenofibrat, hiperlipidemia, potrójnie amorficzny eutektyk.
• Wynalazek 2 - itrakonazol, odmiany polimorficzne, przeciwgrzybiczny, nematyk, siła ścinająca, II odmiana polimorficzna

W efekcie zastosowania wynalazku 1 oraz 2, można spodziewać się korzyści w postaci:

• większego komfortu pacjenta, wynikającego ze zmniejszonych rozmiarów tabletki;
• redukcja efektów niepożądanych, wynikające z mniejszej dawki oraz zwiększonej rozpuszczalności leku
• zmniejszenie ilości substancji pomocniczych potrzebnych do formulacji finalnej postaci leku,
• mniejsze zanieczyszczenie środowiska, wynikające z wydalania przez pacjenta mniejszej ilości substancji
• redukcji kosztów produkcyjnych.

- Twórca jest zainteresowany nawiązaniem współpracy w celu dalszych badań nad wynalazkiem
- Twórca jest zainteresowany wdrożeniem wynalazku
- Twórca wyraża zgodę na udział w Spotkaniu Brokerskim
- Twórca jest zainteresowany zbyciem praw majątkowych do wynalazku