Amorficzna kompozycja farmaceutyczna na bazie ezetimibu i simwastatyny oraz sposób jej otrzymywania

Przedmiotem wynalazku jest fizycznie stabilna, zarówno w warunkach standardowego przechowywania leków, jak i w warunkach ich produkcji, amorficzna kompozycja farmaceutyczna na bazie ezetimibu i simwastatyny oraz sposób jej otrzymywania.
Kompozycja farmaceutyczna według wynalazku, w postaci jednej tabletki zawierającej w rdzeniu trzy substancje amorficzne, w tym dwie czynne (ezetimib i simwastatynę) i jedną pomocniczą (kopolimer winylopirolidonu i octanu winylu) charakteryzuje się następującymi zaletami:
• wysoką fizyczną stabilnością, nawet w warunkach podwyższonej temperatury;
• lepszą rozpuszczalnością w wodzie obu użytych substancji czynnych, co skutkuje wyższą biodostępnością tych farmaceutyków, a tym samym i możliwością zastosowania ich w mniejszej ilości podczas produkcji tabletek/kapsułek, z jednoczesnym zachowaniem oczekiwanego efektu terapeutycznego;
• łatwiejszą prasowalnością-tabletkowaniem, która pozwala stosowanie mniejszej ilości substancji pomocniczych w rdzeniu tabletki;

Wynalazek może znaleźć zastosowanie w terapii kombinowanej w leczeniu lub prewencji hipercholesterolemii, czyli podwyższonego stężenia cholesterolu w osoczu krwi pacjentów. Terapia kombinowana z wykorzystaniem ezetimibu z simwastatyną efektywniej redukuje średnie stężenie cholesterolu o niskiej gęstości w osoczu w porównaniu do monoterpaii z użyciem samego ezetimibu lub samej simwastatyny.
Ze względu na fakt, iż metoda otrzymywania farmaceutycznej kompozycji, będącej przedmiotem tego wynalazku, oparta jest na technologię ekstruzji na gorąco, może ona zostać z łatwością dostosowana do urządzeń przemysłowych będących częścią linii produkcyjnej.
Potencjalni odbiorcy to firmy farmaceutyczne zajmujące się m.in. lekami generycznymi (np. Polpharma S.A.; Amorphis Pharma Development sp. z o.o.; Adamed sp. z o.o.; Bayer AG;

amorficzna

Efekt terapeutyczny mieszaniny zawierającej: 10 mg ezetimibu + 10 mg simwastatyny jest równoważny z przyjęciem aż 80 mg samej simwastatyny. Wykazano, że opisana wyżej kombinacja farmaceutyczna jest dobrze tolerowana przez pacjentów i charakteryzuje się podobnym do samej simwastatyny lub substancji placebo, ogólnym profilem bezpieczeństwa.
Należy podkreślić, że mniejsza dawka leku jest korzystna zarówno dla producenta, jak i konsumenta danej substancji leczniczej. Pacjent przyjmujący mniejszą zawartość substancji czynnej leku redukuje do minimum ryzyko wystąpienia skutków ubocznych spowodowanych zaleganiem nadmiaru nierozpuszczonego leku w kosmkach jelita cienkiego. Producent natomiast dzięki zmniejszeniu ilości substancji biologicznie czynnej w tabletkach może obniżyć koszty produkcji danego preparatu medycznego.

- działający prototyp – w warunkach produkcyjnych, gotowy produkt – w warunkach laboratoryjnych.

- Twórca jest zainteresowany nawiązaniem współpracy w celu dalszych badań nad wynalazkiem
- Twórca jest zainteresowany wdrożeniem wynalazku
- Twórca wyraża zgodę na udział w Spotkaniu Brokerskim
- Twórca jest zainteresowany zbyciem praw majątkowych do wynalazku