Nowy związek, pochodna alkoholoaminy i jej optycznie czynne enancjomery

Wynalazek dotyczy nowego związku chemicznego, pochodnej alkoholoaminy w postaci
racematu i jej enancjomerów R i S, który zaliczany jest do związków wykazujących powinowactwo do
receptorów β-adrenolitycznych, tak zwanych β-blokerów.
Leki β-adrenolityczne (β-blokery) mają szerokie zastosowanie w leczeniu takich chorób i schorzeń
jak: zaburzenia rytmu serca, przyspieszenie czynności i niedokrwienie serca, nadciśnienie tętnicze,
dusznica bolesna. Stosuje się je również w leczeniu jaskry, napadów lękowych, migreny. Łagodzą
stresy oraz objawy abstynencji alkoholowej i głodu narkotycznego u uzależnionych.
Teoria receptorowa zaproponowana przez R. P. Alhquista („A Study of Adrenotropic Receptors”, American
Journal of Physiology 1948, 153, 586-600), a także późniejsze badania, których celem była synteza
nowych pochodnych izoprenaliny, przyczyniły się do odkrycia nowej grupy leków – β-
adrenolityków, zwanych również β-blokerami. Związki te posiadają w swej strukturze chemicznej
fragment alkoholoaminy. Wykazują powinowactwo do receptorów β-adrenolitycznych, ale w przeciwieństwie
do leków β-adrenergicznych, które są agonistami tych receptorów (tj. pobudzają je), nie
wywołują one odpowiedzi biologicznej, a zatem jedynie blokują te receptory.
Do tej grupy związków zaliczamy związki znane pod nazwami zwyczajowymi jak propranolol opisany
w patentach belgijskich nr 640,312 i 640,313 (1964 r.) oraz w patentach USA nr 3,337,628 (1967 r.)
i 3,520,919 (1970 r.), pindolol opisany w patentach szwajcarskich nr 469,002 i 472,404 (1969 r.) czy
carvedilol opisany w patencie niemieckim nr 2,815,926 i USA nr 4,503,067 (1979 i 1985 r.). Ich działanie
farmakologiczne jest dobrze udokumentowane i tak przykładowo: dla propranololu przez V. Hansteena
w Brit. Med. J., 284, 155, (1982); czy karwedilolu przez M. Hirohashi w Arzneimittel-Forsch. 40,
735, (1990).
Wskaźniki R (rectum) i S (sinister), stosowane w opisie i zastrzeżeniach patentowych dla oznaczenia absolutnej konfiguracji, są użyte zgodnie z zasadami Cahna-Ingolda-Preloga opisane w Angew. Che-mie., 5, 385, (1966).
Związek będący przedmiotem wynalazku, i jego enancjomery, jest nowy i nie został jeszcze opisany w literaturze.
Nowa pochodna zawiera jednostkę strukturalną obecną w β-adrenolitykach, alkoholoaminę. Również grupy arylowe, występujące w strukturze związku podane wzorami 2 i 3, są strukturalnie podobne do tych, jakie występują w znanych β-adrenolitykach, i tak fragment niepodstawionego indolu w pozycji para podany wzorem 2, występuje w pindololu, a fragment 2-(2-metoksy)fenoksyetanowy , wzór 3, obecny jest w strukturze carvedilolu. Można przypuścić, że nowy związek będzie należał do β-blokerów III generacji. Podstawnik metoksylowy we fragmencie indolowym, wzór 2, w położeniu para jest zdolny do tworzenia wiązania wodorowego, zatem związek ten może wykazywać działanie selek-tywne w stosunku do β1-adrenoreceptorów. Nieznane są leki wielopierścieniowe zawierające pod-stawnik w położeniu para, selektywne w stosunku do β1-adrenoreceptorów, który może tworzyć wią-zania wodorowe, ani też takie, w których rolę podstawnika tworzącego wiązanie wodorowe pełni grupa metoksylowa. U wielu z tych związków działanie β-blokujące występuje równolegle z niepożądanym działaniem kardiodepresyjnym. Jest to wada leków z tej grupy, zatem poszukuje się nowych, lepszych leków z tej grupy, to jest takich, których działanie biologiczne będzie selektywne, pozbawione ubocz-nego niepożądanego działania.

wynalazek może znaleźć zastosowanie jako nowy lek z grupy β-
blokerów

receptory adrenergiczne, β-blokery, aktywność kardiowaskularna
i spazmolityczna, karwedilol

wynalazek może stanowić alternatywę dla dotychczas znanych β-adrenolityków i być pomocny w leczeniu m. in. nadciśnienia czy chorób układu krążenia.

- Twórca jest zainteresowany nawiązaniem współpracy w celu dalszych badań nad wynalazkiem
- Twórca jest zainteresowany wdrożeniem wynalazku
- Twórca wyraża zgodę na udział w Spotkaniu Brokerskim
- Twórca jest zainteresowany zbyciem praw majątkowych do wynalazku