Kokryształ mirycetyna – piracetam oraz sposoby otrzymywania kokryształu mirycetyna-piracetam

Przedmiotem wynalazku jest nowy kokryształ mirycetyny i piracetamu o wzorze 3, oraz sposoby jego wytwarzania metodą roztworową (w skali laboratoryjnej) oraz poprzez mielenie z dodatkiem rozpuszczalnika (w skali zwiększonej). Mirycetyna (należąca do grupy flawonoidów, wzór 1) jest związkiem biologicznie czynnym pochodzenia roślinnego, izolowanym m.in. z kory woskownicy (Myrica) i występującym również w skórkach czerwonych winogron, herbacie, jagodach oraz w czerwonym winie. Mirycetyna wykazuje właściwości m.in. przeciwnowotworowe, przeciwutleniające i przeciwzapalne i jest badana pod kątem prewencji i leczenia chorób cywilizacyjnych. Niewystarczająca biodostępność mirycetyny stoi na przeszkodzie ku opracowywaniu skutecznych leków, preparatów farmaceutycznych oraz suplementów diety i jest związana z niewielką rozpuszczalnością w środowiskach wodnych. Od kilku lat kokrystalizacja z substancją farmaceutycznie akceptowalną jest jedną z wiodących i najbardziej obiecujących metod modyfikowania niekorzystnych parametrów fizykochemicznych substancji farmaceutycznie czynnych. Jako substancja pomocnicza wybrany został piracetam (2-(2-oksopirolidyn-1-ylo)acetamid, wzór 2), który zaliczany jest do grupy leków nootropowych, powodujących aktywizację takich procesów psychicznych jak poziom świadomości czy zjawiska pamięciowe, dzięki czemu może być stosowany w leczeniu schorzeń neurologicznych, takich jak choroba Alzheimera. Uzyskane połączenie dwóch związków (kokryształ mirycetyny i piracetamu) powinno charakteryzować się zwiększoną rozpuszczalnością (oraz biodostępnością) względem pojedynczych składników. Ponadto, może wykazywać korzystniejszą aktywność biologiczną, będącą synergistycznym efektem nałożenia się właściwości obu składników. Przedmiotem wynalazku jest struktura kokryształu mirycetyna-piracetam oraz dwie metody syntezy kokryształu mirycetyna-piracetam. Metoda syntezy w skali laboratoryjnej (miligramowej) pozwala na otrzymanie monokryształów związku nadających się do badań rentgenostrukturalnych oraz wszelkich innych badań spektroskopowych, względnie innych, stricte naukowych. Metoda syntezy w skali zwiększonej polega na mieleniu substratów (mirycetyny i piracetamu) w młynie kulowym, z dodatkiem kropli (bądź kilku, zależnie od ilości wsadu) odpowiedniego rozpuszczalnika. Metoda ta pozwala na otrzymanie dużych ilości kokryształu w czasie do 30 minut, jest więc gotowym do zastosowania rozwiązaniem dla przemysłu. Ponadto, wynalazek jest wysoce nowatorski z kilku względów:
- kokrystalizacja nie została dotychczas skutecznie zastosowana dla badanego flawonoidu – mirycetyny,
- jest to pierwszy kokryształ flawonoidu z piracetamem,
- struktura krystaliczna mirycetyny pozostawała nieznana od 1896 roku,
- wynalazek dostarcza proste metody syntezy związku zarówno w skali laboratoryjnej (miligramowej) jak zwiększonej (ograniczonej pojemnością młyna).

Wynalazek może znaleźć zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym i/lub spożywczym, jako składnik leków, preparatów farmaceutycznych czy suplementów diety. Ze względu na opracowaną metodę syntezy związku (kokryształu) w dowolnej skali, wynalazek stanowi gotowe rozwiązanie dla przemysłu. Wynalazek jest również adresowany do ośrodków akademickich chcących podjąć badania naukowe m.in. nad biodostępnością otrzymanego kokryształu. Wynalazek w aspekcie naukowym jest szczególnie interesujący dla ośrodków naukowych zajmujących się takimi zagadnieniami jak kokrystalizacja i inżynieria krystaliczna.

Flawonoidy, kokrystalizacja, aktywny składnik farmaceutyczny, mirycetyna, piracetam, inżynieria krystaliczna

Mirycetyna należy do grupy naturalnie występujących związków chemicznych – flawonoidów, które są składnikami biologicznie czynnymi, przyjmowanymi przez człowieka wraz z produktami spożywczymi pochodzenia roślinnego. Związki te (w tym mirycetyna) posiadają duże znaczenie dla prawidłowego funkcjonowania naszego organizmu, co wynika m. in. z ich właściwości przeciwutleniających, przeciwzapalnych i przeciwnowotworowych. Ze względu na te właściwości, są obiecującymi związkami badanymi pod kątem prewencji i leczenia wielu chorób cywilizacyjnych. Ich niekorzystne właściwości fizykochemiczne (m.in. niewielka rozpuszczalność w wodzie i związana z tym niewielka biodostępność) stoją na przeszkodzie ku opracowaniu skutecznych leków, preparatów farmaceutycznych i suplementów diety. Kokryształ będący przedmiotem tego wynalazku może charakteryzować się lepszymi parametrami fizykochemicznymi względem samej mirycetyny i stać się składnikiem nowoczesnego leku, preparatu farmaceutycznego lub suplementu diety, prowadząc do polepszenia stanu zdrowia społeczeństwa. Wynalazek stanowi istotny wkład w rozwój badań nad kokrystalizacją flawonoidów oraz w pole inżynierii krystalicznej związków farmaceutycznie czynnych. Wiedza uzyskana w tym wynalazku może okazać się istotna dla kolejnych badań i podejmowanych prób kokrystalizacji innych flawonoidów oraz aktywnych biologicznie związków chemicznych o zbliżonej budowie.

- Twórca jest zainteresowany nawiązaniem współpracy w celu dalszych badań nad wynalazkiem
- Twórca jest zainteresowany wdrożeniem wynalazku
- Twórca wyraża zgodę na udział w Spotkaniu Brokerskim
- Twórca jest zainteresowany zbyciem praw majątkowych do wynalazku